L-Attività Bijoloġika Ta Aminotadalafil

Apr 17, 2026 Ħalli messaġġ

F'termini ta' attività bijoloġika, dan il-kompost huwa kklassifikat bħala aġent relatat mal-mogħdija ta' sinjalazzjoni-. Bħala analogu ta 'Tadalafil, din is-sustanza hija indikata għat-trattament ta' disfunzjoni erettili, pressjoni għolja arterjali pulmonari, u disfunzjoni tal-passaġġ urinarju t'isfel. Il-ħażna teħtieġ ambjent iffriżat miżmum f'-20 grad; l-informazzjoni dwar is-sigurtà tindika l-kodiċi tal-periklu Xi (klassifikazzjoni Ewropea), u l-Kodiċi Doganali huwa 29339900.

 

Ir-riċerkaturi sintetizzaw serje ta' analogi ġodda ta' Sildenafil-li fihom grupp N-acylamino introdott fil-pożizzjoni 5' taċ-ċirku tal-benżin-permezz ta' sekwenza ta' reazzjoni sempliċi ta' erba-passi bl-użu ta' materjali tal-bidu magħrufa. Analiżi tal-attività enżimatika wrew li l-komposti fil-mira kollha wrew attività inibitorja ogħla kontra PDE5 minn Sildenafil, bil-qawwa tiżdied f'korrelazzjoni mat-tul tal-katina dejjem akbar tal-grupp R-. Madankollu, meta mqabbla mad-derivattivi tal-katina lineari-, il-qawwa inibitorja naqset meta l-grupp R-kien jikkonsisti f'alkil-katina ramifikata, bħal gruppi isopropyl jew cyclohexyl. Notevolment, id-derivattiv N-butyrylamino wera l-ogħla qawwa, u wera kapaċità inibitorja kontra PDE5 madwar sitt darbiet akbar minn dik ta' Sildenafil. B'kuntrast mal-attività inibitorja għolja tagħhom kontra PDE5, il-komposti kollha wrew selettività relattivament dgħajfa għal PDE6 (li jvarjaw minn 1- sa 3-darbiet biss), li jindika li s-selettività ta 'din is-serje ta' komposti hija ġeneralment aktar baxxa minn dik ta 'Sildenafil. Meta mqabbel ma 'inibituri PDE5 b'modifiki strutturali distinti-bħal Aminotadalafil-din is-serje ta' komposti tippreżenta karatteristiċi uniċi fir-rigward tad-disinn strutturali u l-modulazzjoni tal-attività; ottimizzazzjoni strutturali ulterjuri tista 'potenzjalment tiġbed fuq l-istrateġiji tad-disinn ta' derivattivi bħal Aminotadalafil biex jinkiseb bilanċ aktar favorevoli bejn l-attività u s-selettività.

 

news-800-800

Ibgħat l-inkjesta

whatsapp

Tat-telefon

Indirizz elettroniku

Inkjesta