Materja Prima tas-Saħħa Materjal Prima Tadanafil CAS 171596-29-5

Dehra: Trab kristallin abjad għal abjad maħmuġ, bla riħa, kemmxejn morr
Punt tat-tidwib: madwar 300 grad (dekompożizzjoni)
Solubilità: Solubbli ħafna fid-DMSO, solubbli ftit fid-diklorometan u l-metanol; Kważi insolubbli fl-ilma
Forma tal-kristall: Hemm forom tal-kristall multipli, u l-forma tal-kristall stabbli għall-użu mediċinali hija l-forma tal-kristall I, li tista 'tiġi ddeterminata mid-diffrazzjoni tat-trab XRPD
Polarità: Konfigurazzjoni RR pura Chiral, il-farmakopea tikkontrolla b'mod strett l-impuritajiet tal-isomeri
Densità: 1.51g/cm3
Punt tat-tidwib: 298-300 grad
Punt tat-togħlija: 679.1 grad
Punt tal-flash: 364.5 grad
logP:1.43
Indiċi refrattiv: 1.758
Tadalafil huwa inibitur riversibbli selettiv ta' cyclic guanosine monophosphate (cGMP) - phosphodiesterase 5 (PDE5) speċifiku. Meta l-istimulazzjoni sesswali twassal għal rilaxx lokali ta 'ossidu nitriku, PDE5 huwa inibit minn tadalafil, li jikkawża żieda fil-livelli ta' cGMP fl-isponża tal-pene, li jwassal għal rilassament tal-muskoli lixxi u fluss tad-demm fit-tessut tal-pene, li jirriżulta f'erezzjoni.

Tadalafil huwa inibitur riversibbli selettiv ħafna tat-tip 5 phosphodiesterase (PDE5).
Hemm numru kbir ta 'enzimi PDE5 fiċ-ċelloli tal-muskoli lixxi tal-corpus cavernosum tal-pene, li jkissru t-tieni messaġġier cGMP li jkabbar il-vini tad-demm;
Tadalafil jorbot u jinibixxi l-attività PDE5, inaqqas id-degradazzjoni ta 'cGMP, u jżid il-konċentrazzjoni intraċellulari ta' cGMP;
CGMP elevat jippromwovi r-rilassament tal-muskolu lixx fil-corpus cavernosum, dilatazzjoni tal-vini arterjali, u mili massiv tad-demm tal-corpus cavernosum, li jwassal għall-erezzjoni;
Premessa ewlenija: L-istimulazzjoni sesswali hija meħtieġa biex tattiva s-sinjali tan-nervituri u tirrilaxxa l-ossidu nitriku (NO) biex id-droga tidħol fis-seħħ, u ma titwaqqafx awtomatikament mingħajr stimulazzjoni sesswali.
Vantaġġ selettiv (effetti sekondarji aktar baxxi)
L-attività inibitorja ta 'PDE5 hija ħafna ogħla minn dik ta' PDE6 okulari, PDE9 tal-muskoli skeletriċi, PDE3 kardijaku u sottotipi oħra:
Meta mqabbel mas-sildenafil, għandu interferenza minima mal-PDE6 tar-retina u rari jikkawża vista blu jew vista mċajpra;
Uġigħ fil-muskoli u uġigħ fid-dahar t'isfel huma reazzjonijiet avversi ħfief karatteristiċi.
2, Tliet indikazzjonijiet farmakoloġiċi kliniċi ewlenin (direzzjoni mediċinali konformi)
Disfunzjoni erettili maskili (ED)
Ittejjeb id-disfunzjoni erettili vaskulari, psikoloġika u mħallta, u tgħin biex titlesta l-attività sesswali normali.
Disfunzjoni erettili flimkien ma' iperplażja beninna tal-prostata (BPH)
Ir-rilassament tal-muskoli lixxi tal-għonq tal-bużżieqa tal-awrina u tal-prostata jista 'jtaffi s-sintomi ta' ostruzzjoni tal-passaġġ urinarju t'isfel bħal awrina frekwenti, urġenza, awrina mhux kompluta, u żieda fit-nitturja.
Pressjoni għolja arterjali pulmonari (PAH) għall-adulti
Jespandu l-vini tad-demm pulmonari, tnaqqas ir-reżistenza taċ-ċirkolazzjoni pulmonari, ittaffi t-tagħbija tal-qalb tal-lemin, u ttejjeb it-tolleranza għall-eżerċizzju.
3, Karatteristiċi farmakokinetiċi u farmakoloġiċi
Attribut fit-tul
Il-half-ħajja tal-eliminazzjoni tal-plażma hija ta' madwar 17.5 siegħa, u l-effett farmakoloġiku effettiv jista' jinżamm għal 36 siegħa. Il-ħin tal-medikazzjoni għandu grad għoli ta' libertà u mhux affettwat b'mod sinifikanti minn ikliet ta' qabel - u ta' wara l-ikel jew -bix-xaħam.
Assorbiment u Metaboliżmu
L-assorbiment gastrointestinali orali huwa tajjeb, u jilħaq l-ogħla konċentrazzjoni tad-demm f'madwar sagħtejn; Prinċipalment metabolizzati mis-sistema tal-enzimi CYP3A4 tal-fwied, il-metaboliti m'għandhom l-ebda attività farmakoloġika.

1, Purità tal-materja prima u skoperta ta 'sustanzi relatati (farmakopea legali HPLC-metodu ta' arbitraġġ UV)
1. Kundizzjonijiet Kromatografiċi tal-Farmakopea Ġenerali (EP/USP/Standard ta' Reġistrazzjoni Domestika Komuni)
Kolonna kromatografika: Kolonna tal-ġel tas-silika tal-fażi inversa C18 4.6mm × 250mm, 5 μ m
Tul ta 'mewġ ta' sejbien: 285 nm (tul ta 'mewġ ta' assorbiment UV karatteristiku ta 'Tadalafil)
Fażi mobbli: Acetonitrile -0.1% aċidu fosforiku soluzzjoni milwiema gradjent elużjoni
0-3 minuti: 85% fażi milwiema+15% aċetonitrile
3-30 min: Swiċċ tal-gradjent għal 5% fażi milwiema+95% aċetonitrile
Rata tal-fluss: 1.0 mL/min, temperatura tal-kolonna 30 grad, volum ta 'injezzjoni 20 μ L
Metodu kwantitattiv: Metodu standard estern għall-kalkolu tal-kontenut tal-komponent prinċipali, impuritajiet individwali, u impuritajiet totali
2. Standards ta' Ġudizzju tal-Kwalità tal-Farmakopea
Kontenut tal-prodott niexef: 98.0% sa 102.0%
Impurità waħda Inqas minn jew ugwali għal 0.1%, impurità totali Inqas minn jew ugwali għal 0.3%
Kontroll strett tal-limitu ta 'isomeri kirali u impuritajiet ta' degradazzjoni
Telf ta' piż xott Inqas minn jew ugwali għal 0.2%, residwu ta' tqabbid Inqas minn jew ugwali għal 0.1%, metall tqil Inqas minn jew ugwali għal 10 ppm
3. Metodi awżiljarji ta' identifikazzjoni kwalitattiva (determinazzjoni tal-awtentiċità tal-materja prima)
Spettroskopija infra-aħmar IR: Metodu ta 'pellet KBr, paragun kwalitattiv ma' spettri infra-aħmar standard uffiċjali;
Determinazzjoni tal-punt tat-tidwib: madwar 300 grad (akkompanjat b'dekompożizzjoni);
XRPD X-diffrazzjoni tat-trab tar-raġġi: tiddistingwi l-forma tal-kristall stabbli mediċinali I minn forom oħra tal-kristall;
Spettri ta' idroġenu/karbonju ta' reżonanza manjetika nukleari (¹ H-NMR, ¹ ³ C-NMR): konferma strutturali, użata għas-sett sħiħ ta' dejta għal applikazzjonijiet ta' riċerka u żvilupp.
4. Oġġetti addizzjonali għall-ittestjar tal-kontroll tal-kwalità (oġġetti sħaħ fil-livell tar-riċerka xjentifika)
Sejbien ta' solvent residwu (kromatografija tal-gass GC)
Issib metanol, dichloromethane DMF, Etanol u solventi organiċi sintetiċi oħra, skont il-limiti ICH Q3C;
Sejbien ta' metall tqil (ICP-MS)
Screening għal elementi tal-metall tqil bħal ċomb, kadmju, arseniku, merkurju u ram biex jissodisfaw ir-rekwiżiti ta 'grad ta' injezzjoni API/ingredjenti farmaċewtiċi attivi orali;
Limitu mikrobjali: numru totali ta 'batterji, moffa u ħmira, spezzjoni ta' batterji ta 'kontroll (materja prima għall-iżvilupp tal-formulazzjoni).

1, Speċifikazzjonijiet tal-prodott (HPLC akbar minn jew ugwali għal 99.5% trab kristallin abjad)
1. Mikro-ippakkjar ta 'kampjuni standard (kalibrazzjoni ta' skoperta, validazzjoni metodoloġika)
10mg, 20mg, 50mg, 100mg, 200mg
2. Tagħmir għall-iżvilupp tal-prova tal-laboratorju (prova tal-formulazzjoni, test farmakoloġiku)
1g,5g,25g,100g
3. Ippakkjar tal-lott pilota (amplifikazzjoni tal-preskrizzjoni, studju tal-istabbiltà)
500g, 1kg, 5kg, 25kg
2, Skema ta 'ppakkjar gradat (li tevita dawl, umdità, tnixxija, u jaqgħu)
1) Milligramma livell standard
Saff ta 'ġewwa: Flixkun bil-kamin tal-ħġieġ borosilikat kannella opak b'dessikant mibni-, issiġillat b'fojl tal-aluminju biex jipprevjeni l-umdità;
Saff tan-nofs: slot tal-fowm EVA huwa ffissat u kontra x-xokk;
Saff ta 'barra: Kaxxa tal-kaxxa tar-rigali iebsa b'rapport ta' spezzjoni ta 'kwalità COA u manwal tas-sigurtà MSDS mehmuż.
2) 1g -100g speċifikazzjonijiet żgħar u ta 'daqs medju
Saff ta 'ġewwa: saff doppju -PE borża li tissiġilla waħedha ssiġillata bil-vakwu biex tissakkar l-umdità;
Saff tan-nofs: mgħobbi fi flixkun tal-ħġieġ opak kannella oħxon, b'tapp bil-kamin għas-siġillar kontra -serq;
Saff ta 'barra: Imgeżwer bis-sħiħ b'tgeżwir tal-bużżieqa, imgeżwer f'ħames saffi ta' kaxxa tal-kartun korrugat, imsaħħa b'film tat-tgeżwir.
3) Daqs tal-lott ta '500g u aktar f'kilogrammi
Saff ta 'ġewwa: saff doppju-borża tal-film ta' ġewwa vakwu tal-fojl tal-aluminju iżola l-arja u l-fwar tal-ilma;
Saff tan-nofs: Tanbur tal-kartun issiġillat mħaxxen li jiftaħ sħiħ b'ċirku tas-siġillar tal-gomma u bokkla kontra -serq;
Saff ta 'barra: Ippakkjar tal-film imgeżwer b'trej, adattat għat-tagħbija u l-ħatt tal-vettura kollha, stivar ta' trasport fuq distanzi twal-.
Kundizzjonijiet ġenerali tal-ħażna
Issiġillat, skur, u maħżun f'temperatura tal-kamra u niexef; Rakkomandazzjoni ta 'ħażna ta' stabbiltà fit-tul: refriġerazzjoni f'2-8 grad; Id-data ta 'skadenza mhux miftuħa hija 36 xahar, u huwa rakkomandat li tużaha fi żmien 6 xhur wara l-ftuħ.
Istruzzjonijiet dwar l-Imballaġġ u l-Loġistika
Speċifikazzjonijiet: Traċċa standard 10mg -100mg, prova żgħira 1g/5g/25g/100g, lott 500g/1kg/5kg/25kg;
Ippakkjar: Flixkun tal-ħġieġ opak kannella + siġill tal-prova tal-umdità tal-vakwu-, film ta 'ġewwa tal-fojl tal-aluminju ta' grad kg + tanbur tal-kartun issiġillat, għal kollox kontra x-xokk u kontra l-waqgħa matul il-proċess;
Ħażna: Aħżen f'post frisk, niexef u mudlam. It-tkessiħ jista 'jestendi l-istabbiltà u għandu ħajja fuq l-ixkaffa ta' 36 xahar;
Loġistika domestika: Konsenja loġistika konformi mal-kwalifika tar-reaġenti, kunsinna ta 'vettura bl-ingrossa, akkumpanjata minn COA u MSDS;
Esportazzjoni internazzjonali: iddikjarata f'konformità mar-regolamenti ġenerali tal-merkanzija, li tappoġġja kanali multipli bħal kunsinna espressa internazzjonali, merkanzija bl-ajru, u merkanzija bil-baħar, b'sett komplut ta 'dokumenti ta' rilaxx mid-dwana;
Limitazzjoni tal-użu: Dan il-prodott jintuża biss għal kumpaniji farmaċewtiċi, riċerka farmakoloġika tal-laboratorju, u żvilupp tal-formulazzjoni

It-tags Popolari: materja prima tas-saħħa tadanafil materja prima cas 171596-29-5, iċ-Ċina materja prima tas-saħħa tadanafil materja prima cas 171596-29-5 manifatturi, fornituri, fabbrika